Алопуринол
Алопуринол (англ. Allopurinol, лат. Allopurinolum) — синтетичний препарат, що є похідним пуринових основ (гіпоксантину), та належить до групи інгібіторів ксантиноксидази, який застосовується як перорально, так і внутрішньовенно.[1] Алопуринол уперше синтезований у 1956 році Роландом Робінсом, і початково досліджувався як протипухлинний препарат[2] Проте пізніші дослідження за участю Гертруди Белл Елайон[3] довели, що алопуринол має протиподагричну дію[4], після чого з 1966 року він став застосовуватися як протиподагричний препарат.[3]
 | |
|---|---|
Алопуринол
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4(2H)-one | |
| Класифікація | |
| ATC-код | M04 |
| PubChem | |
| CAS | 315-30-0 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C5H4N4O |
| Мол. маса | 136,114 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~90% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 1—2 год. (активних метаболітів до 15 год.) |
| Екскреція | Нирки (80%), фекалії (20%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | АЛОПУРИНОЛ, «Публічне акціонерне товариство "Науково-виробничий центр "Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод"»,Україна UA/7302/01/01 09.08.2017—необмежений Алопуринол Сандоз® «Салютас Фарма ГмбХ»,Німеччина UA/9524/01/02 25.03.2020-25.03.2025 |
Фармакологічні властивості
ред.Алопуринол — синтетичний препарат, що є аналогом гіпоксантину, та належить до групи інгібіторів ксантиноксидази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ксантиноксидази, наслідком чого є зниження продукції сечової кислоти, що спричинює зниження концентрації сечової кислоти в крові, та внаслідок цього зменшення симптомів подагри, а також сприяє розчиненню відкладень уратів та попереджує утворення нових відкладень.[5] Препарат застосовується у хворих подагрою, а також при проведенні хімієтерапії для запобігання підвищення сечової кислоти в крові. Раніше вважалось, що аллопуринол спричинює порівняно незначну кількість побічних ефектів, зокрема з боку серцево-судинної системи, проте пізніше встановлено, що він поступається в кардіологічній безпечності іншому протиподагричному препарату фебуксостату.[6][7]
Фармакокінетика
ред.Алопуринол швидко і добре всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату складає близько 90 %. Максимальна концентрація алопуринолу в крові досягається протягом 1,5 години після прийому препарату. Метаболізується препарат у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться алопуринол з організму переважно з сечею (80 %), частково з калом (20 %), переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 1—2 години, період напіввиведення активного метаболіта складає 15 годин.[5]
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Показання до застосування
ред.Алопуринол застосовується при подагрі, а також при проведенні хімієтерапії для профілактики підвищення концентрації сечової кислоти в крові, вродженій ферментативній недостатності (синдромі Леша-Ніхана та дефіциті аденін-фосфорибозилтрансферази).
Побічна дія
ред.При застосуванні алопуринолу можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- З боку шкірних покривів та алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, гарячка, алопеція, кропив'янка, гіпергідроз, пурпура, знебарвлення волосся, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фурункульоз, синдром Лаєлла.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, парестезії, параліч, сонливість, зміна смакового сприйняття, кома, атаксія, депресія, порушення зору, катаракта.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея, стоматит, гепатит, холангіт, біль у животі, порушення функції печінки, жовчокам'яна хвороба, некроз печінки.
- З боку серцево-судинної системи — стенокардія, периферичні набряки, брадикардія, артеріальна гіпертензія, підвищена кровоточивість.
- З боку сечостатевої системи — ниркова недостатність, гематурія, гінекомастія, імпотенція, безпліддя.
- З боку опорно-рухового апарату — артралгії, артрит, міалгія, м'язова слабкість, загострення подагри.
- Зміни в лабораторних аналізах — тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, лімфопенія, лейкоцитоз, гранулоцитоз, еозинофілія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, збільшення активності печінкових ферментів, гіперліпідемія, гіперглікемія.
Протипокази
ред.Алопуринол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при виражених порушеннях функції печінки і нирок.
Форми випуску
ред.Алопуринол випускається у вигляді таблеток по 0,1 та 0,3 г; та порошку для ін'єкцій у флаконах по 500 мг.[1]
Примітки
ред.- ↑ а б Allopurinol (англ.)
- ↑ Robins RK (1956). Potential Purine Antagonists. I. Synthesis of Some 4,6-Substituted Pyrazolo \3,4-d] pyrimidines1. J. Am. Chem. Soc. 78 (4): 784—790. doi:10.1021/ja01585a023. (англ.)
- ↑ а б Sneader, Walter (2005). Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons. с. 254. ISBN 9780471899792. (англ.)
- ↑ Elion GB (квітень 1989). The purine path to chemotherapy. Science. 244 (4900): 41—7. Bibcode:1989Sci...244...41E. doi:10.1126/science.2649979. PMID 2649979. (англ.)
- ↑ а б Аллопуринол (Allopurinol) (англ.)
- ↑ Фебуксостат у лікуванні подагри та гіперурикемії: наразі серцево-судинна безпека є очевидною
- ↑ КАРДИОПРОТЕКТОРНЫЙ ЭФФЕКТ ФЕБУКСОСТАТА У ПАЦИЕНТОВ С ГИПЕРУРИКЕМИЕЙ И ПОДАГРОЙ (рос.)