Карбоцистеїн
Карбоцистеїн (англ. carbocisteine, лат. carbocisteinum), також L-цистеїн—S-карбоксиметил[2] — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі похідним амінокислоти L-цистеїну[3] та належить до групи муколітичних і відхаркувальних препаратів, для перорального застосування.[4]
 | |
|---|---|
Карбоцистеїн
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (R)-2-Amino-3-(carboxymethylsulfanyl)propanoic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | R05 |
| PubChem | |
| CAS | 638-23-3 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C5H9NO4S |
| Мол. маса | 179,19 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 10% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 2—3 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ФЛЮДІТЕК, «Іннотера Шузі»,Франція UA/8082/01/02 12.07.2013-12/07/2018 МУКОЛІК, ПрАТ«Технолог»,Україна UA/10556/01/01 29.12.2014-29.12.2019 ЛАНГЕС, Спільне українсько-іспанське підприємство «Сперко Україна»/АТ«Лабораторіос Алкала Фарма», Україна/Іспанія UA/11561/01/01 06.07.2011-06.07.2016 [1] |
Фармакологічні властивості
ред.Карбоцистеїн — синтетичний препарат, що по хімічній структурі є похідним амінокислоти цистеїну та належить до групи муколітиків та відхаркувальних препаратів. Механізм дії препарату полягає у деполімеризації та руйнуванні кислих мукополісахаридів бронхіального секрету; регенерації слизової оболонки дихальної системи; зменшення кількості бокалоподібних клітин епітелію дихальної системи, що призводить до зменшення вироблення слизу; а також відновлення секреторної активності клітин епітелію бронхіального дерева.[5][6] Муколітичні властивості препарату пов'язані з активацією ферменту сіалотрансферази, який відновлює в'язкість та еластичність слизу[7][5] та є ферментом бокаловидних клітин епітелію дихальної системи.[8][4] Карбоцистеїн також має здатність підвищувати транспорт іонів хлору в епітелій дихальних шляхів та поступово збільшувати концентрацію води у бронхіальному слизові, що призводить до покращення мукоциліарного кліренсу та полегшення відходження мокротиння у зв'язку із його розрідженням та посиленням рефлекторного кашлю.[8][9] Карбоцистеїн має також місцевий імуномодулюючий ефект, збільшує кількість секреторного IgA[10][4], а також посилює проникнення антибіотиків у секрети дихальної системи.[10][7] Карбоцистеїн має здатність впливати на епітелій як дихальних шляхів, так і на епітелій ЛОР-органів (пазух носа, середнього вуха).[11][3] На відміну від ацетилцистеїну, карбоцистеїн не викликає так званого синдрому «затоплення» бронхів.[12] Карбоцистеїн також знижує імунну відповідь організму, що проявляється зниженням концентрації прозапальних цитокінів, а також гальмує проникнення та реплікацію вірусів, що викликають захворювання верхніх дихальних шляхів, у клітини епітелію дихальної системи.[3][10] Карбоцистеїн підвищує ефективність глюкокортикоїдних гормонів та посилює бронхолітичний ефект теофіліну[7][4], і зменшує ефективність м-холінолітичних препаратів.[6]
Фармакодинаміка
ред.Карбоцистеїн добре всмоктується та розподіляється в організмі після перорального застосування, але біодоступність препарату складає лише 10 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку.[9] Максимальна концентрація у крові досягається протягом 2 годин після перорального застосування препарату.[2] Найвищі концентрації препарату спостерігаються в печінці, дихальній системі, крові та середньому вусі[9] (високі концентрації утримуюються у середньому вусі до 24 годин).[2] Карбоцистеїн не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.[9] Карбоцистеїн проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується карбоцистеїн у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею в незміненому вигляді.[2][9] Період напіввиведення препарату складає 2[2]—3[9] години, час напіввиведення зростає після повторних прийомів препарату.
Показання до застосування
ред.Карбоцистеїн застосовується при гострих та хронічних захворюваннях дихальної системи, що пов'язані з порушеннями бронхіальної секреції — гострий та хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, трахеїти, ларингіти, синусити, пневмонії, бронхіальна астма, коклюш, муковісцидоз легень як у дорослих[2], так і дітей[12]; при середньому отиті[11][9], підготовці пацієнта до бронхоскопії та бронхографії.[2]
При застосуванні карбоцистеїну можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[13][2]:
- Алергічні реакції — рідко (0,01—0,1 %) — висипання на шкірі, набряк Квінке.
- З боку травної системи — рідко (0,01—0,1 %) нудота, блювання, біль у животі, діарея, шлунково-кишкові кровотечі.
Загальна частота побічних ефектів при застосуванні карбоцистеїну складає близько 2,6 %.[12]
Протипокази
ред.Карбоцистеїн протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при загостенні виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, у І триместрі вагітності та хронічному гломерулонефриті.[2] З обережністю застосовується препарат у ІІ та ІІІ триместрі вагітності та в періоді годування грудьми. Карбоцистеїн не застосовується одночасно із протикашльовими препаратами.[4] В Україні карбоцистеїн застосовується у дітей віком від 2 років.[12]
Форми випуску
ред.Карбоцистеїн випускається у вигляді жувальних таблеток по 0,75 г; желатинових капсул по 0,375 г; гранул у пакетиках по 5 г; 2,5 % сироп для прийому всередину у флаконах по 100, 125 і 200 мл, 5 % сиропу у флаконах по 100, 110, 125, 150, 200 і 300 мл та 9 % сиропу по 100 мл.[14] Карбоцистеїн разом із амброксолом входить до складу комбінованого препарату, що випускається під торговими назвами «Мілістан від кашлю»[8] та «Пектолван Ц».[10]
Див. також
ред.Примітки
ред.- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 5 квітня 2015.
- ↑ а б в г д е ж и к http://compendium.com.ua/akt/67/3095/carbocisteinum [Архівовано 11 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в Архівована копія (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 11 квітня 2015. Процитовано 26 березня 2022.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) - ↑ а б в г д http://www.rmj.ru/articles_4475.htm [Архівовано 20 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б http://www.rlsnet.ru/fg_index_id_38.htm [Архівовано 2 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б http://xrumer.rmj.ru/articles_4457.htm [Архівовано 4 жовтня 2010 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в http://medi.ru/doc/a241003.htm [Архівовано 28 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в Архівована копія. Архів оригіналу за 26 червня 2017. Процитовано 6 квітня 2015.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) - ↑ а б в г д е ж Архівована копія. Архів оригіналу за 12 квітня 2015. Процитовано 6 квітня 2015.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) - ↑ а б в г http://health-ua.com/pics/pdf/ZU_2011_pediatr_3/54-55.pdf [Архівовано 19 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б http://medi.ru/doc/a241009.htm [Архівовано 9 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г http://health-ua.com/pics/pdf/ZU_2014_Pediatr_3/30.pdf [Архівовано 19 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/174 [Архівовано 14 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ " "Карбоцистеин в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
Джерела
ред.- Карбоцистеїн на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 15 квітня 2015 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_987.htm [Архівовано 5 квітня 2015 у Wayback Machine.]
- Карбоцистеїн на сайті pharmencyclopedia.com.ua [Архівовано 13 квітня 2015 у Wayback Machine.]